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スルファセタミド
純粋なスルファアセトアミドナトリウム塩は、白色またはわずかに黄色の結晶性粉末
スルファアセトアミドはスルホンアミド抗生物質である.
用途
ブランド名クラロン(Klaron)またはオベス(Ovace)で販売されているスルファアセトアミド10%局所用ローションは、にきびおよび脂漏性皮膚炎の治療薬として承認されています. 硫黄と組み合わせると、10%スルファセタミドと5%硫黄を含むPlexion、Clenia、Prascion、Avarというブランド名で販売されています.
スルファセタミドは、ピチリアシス・バーシカラーおよび酒さの治療に使用するために研究されている. また、眼瞼炎または結膜炎(点眼液中)を処置するために使用される場合、抗炎症性を有する。. これは、細菌が生き残るために必要とする葉酸の存在を制限することによって作用すると考えられている. スルファアセトアミドはまた、軽度の形態の皮下脂肪炎の治療薬としても役立つことが示唆されている. スルフェトアセトアミドおよび硫黄を含有する製品(角質溶解剤)は、ざ瘡酒さ(酒さ、膿疱、または両方を伴う酒さ)の治療のために一般的に促進され、. スルホアセトアミドを含有するいくつかの処方局所製品、例えばフォーム、シャンプー、クリームおよび洗浄剤.
いくつかの研究は、スルファアセトアミド誘導体がCYP51A1非依存性機構によって抗真菌薬として作用することを示している.
==構造および化学的性質=これらは、ベンゼン環に結合したアミン基を有するベンゼンスルホンアミド部分を含む有機化合物である.
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それは環境中で長寿命であるため、異なる分解反応が研究されている:
TiO2を用いた紫外線照射中の水溶液中のスルファセタミドの光触媒分解を調べた. スルファアセトアミドは生分解に抵抗性であり、緑藻クロレラ・ブルガリに毒性があることが判明した.
ジペリオヨードキュペレート(III)によるスルファアセトアミドの酸化
より高い温度では、スルファアセトアミド溶液は、その加水分解生成物であるスルファニルアミドに一次速度定数で分解する.
また、水性アルカリ性媒体中のジペリオヨードキュペレート(III)によるスルファアセトアミドの酸化が起こり得る.
スルファニルアミドは、一次反応で青色生成物に酸化することができ、二次反応でアゾ色素を形成することができる.
利用可能なフォーム
薬としてのスルファアセトアミドは、溶液、点眼薬、ローション、および粉末として入手可能である. スルホンアミドは、グラム陽性細菌およびグラム陰性細菌に対して活性である合成静菌性抗生物質である. これは、ジヒドロ葉酸合成酵素を阻害することによりジヒドロ葉酸の合成をブロックする. スルホアセトアミドの経口吸収は100%であり、血漿タンパク質結合は80〜85%.
スルホンアミドは、通常、いくつかの酸化経路、アセチル化、および硫酸またはグルクロン酸との結合によって代謝される. スルホンアミドの溶解性を低下させるアセチル化は、例えば、イヌにおいて発達しにくい. アセチル化、ヒドロキシル化およびコンジュゲート化形態は、ほとんど抗菌活性を有さない.
効能
スルファアセトアミドはスルホンアミド抗生物質であり、皮膚感染症を治療するためのクリームとして、および眼の感染症を治療するための点眼薬として使用されている. しかし、重度のアレルギー反応(重症のかぶれ)、かゆみ、胸部のしっかりしたもの、困難な呼吸や顔、口、唇または舌の腫れなどの重度の副作用もあります.
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他の重篤な副作用としては、血まみれのあるまたは重度の下痢、発熱、関節痛、赤色、水疱性または腫脹した皮膚および胃痛が挙げられる. また、スティーブンスジョンソン症候群および多形紅斑のような抗生物質によって生み出される生命を脅かす状態も存在する. 1例は、スルファトアセトアミド点眼薬が生命を脅かす皮膚状態の有害な表皮壊死(TEN). これは経口投与のための毒性カテゴリー等級の毒性カテゴリーIVに該当するので、経口的に服用した場合には実質的に無毒であり、また刺激剤でもない. 光の存在下で、スルファセタミドアミドは感作され、分解され、刺激を引き起こし、それが連続的に使用されると毒性につながる.
少なくとも15分間はフラッシュし、目全体がきれいになっていることを確認してください.
生物への影響
スルホンアミドは、一般に、ほとんどのグラム陽性および多くのグラム陰性菌に対抗している. 具体的には、腸内細菌および他の真正細菌は、葉酸の産生を制限することによって細菌を殺すので、抗生物質によって影響され、これはそれらの増殖に必須である.
合成
スルファアセトアミドは、アセトアミドを4-アミノベンゼンスルホニルクロライドで直接アルキル化するか、または4-アミノベンゼンスルホンアミドを無水酢酸と反応させ、引き続き得られたアセトアミドを亜鉛 - 水酸化ナトリウムの系を用いて選択的に還元脱アシル化することによって合成される.
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